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备考笔记-药物化学
1.酰胺比酯水解慢
2.抗生素按作用机制分4 类
抑制细菌细胞壁的合成：β-内酰胺类
与细胞膜相互作用：多粘菌素
干扰蛋白质的合成：大环内酯、氨基糖苷、四环素、氯霉素
抑制核酸的转录和复制：利福霉素
3.氨苄西林具α-氨基酸性质，与茚三酮作用显紫色，具肽键，可发生双缩脲反应，是第一个广谱青霉素
4.哌拉西林在氨基上引入极性大基团，改变抗菌谱，可抗假单孢菌
5.替莫西林6 位有甲氧基，对β－内酰胺酶空间位阻，具耐酶活性
6.头孢噻吩钠第一个半合成头孢类
7.头孢美唑7α位有甲氧基，耐酶性强
8.头孢羟氨苄（结构跟阿莫西林很像）碱性下迅速被破坏，3－甲基稳定性好、可口服
9.头孢克洛3 位取代基为氯、（甲基、乙烯），提高稳定性，改善药代动力学性质等
10.头孢噻肟钠7 位侧链β位是2-氨基噻唑，可增加对青霉素结合蛋白的亲和力（ 第三代头孢侧链共同，如头孢克肟）
11.头孢曲松单剂可以治疗单纯性淋病
12.克拉维酸钾是氧青霉烷类第一个β-内酰胺酶抑制剂，单独使用无效
13.舒巴坦钠是青霉烷砜类
14.亚胺培南是碳青霉烯类需和酶抑制剂西司他丁合用
15.氨曲南单环β-内酰胺类，是第一个全合成的单环β-内酰胺抗生素，副作用小双缩脲反应，不发生交叉过敏
16.阿奇霉素第一个环内含氮的15 元环大环内酯双缩脲反应，碱性增加，对革兰阴性杆菌活性强
17.克拉霉素，对红霉素6位羟基甲基化，耐酸
18.罗红霉素为红霉素9位肟衍生物
19.氨基糖苷类抗生素是细菌产生钝化酶（三种），易导致耐药性
20.阿米卡星是卡那霉素引入羟基丁酰胺，突出优点是对各种转移酶都稳定，不易耐药
21.青霉素G在碱性溶液中加热生成青霉醛和D-青霉胺
22.青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是2S，5R，6R
23.喹诺酮类抗菌药可与钙、镁、铁等金属离子形成螯合物，是因为分子中存在3位羧基和4位酮羰基
24.酮康唑除抗真菌，可降低血清睾丸酮水平，治疗前列腺癌，有肝毒性
25.克霉唑第一个咪唑类抗真菌药，毒性大，外用
26.喹诺酮药物和四环素类都是酸碱两性
27.异烟肼与铜离子形成红色螯合物
28.氟康唑口服生物利用度高，可穿透中枢,抗真菌谱广
29.特比萘芬为烯丙胺类抗真菌药
30. 乙胺丁醇与CuSO4试液反应在碱性条件下呈深蓝色；其抗菌作用机制：二价金属螯合，干扰细菌RNA合成
31. 阿昔洛韦：第一个开环类核苷类抗病毒药物
32.盐酸普鲁卡因胺代谢产物N－乙酰化（有活性）半衰期长
33.氯沙坦是第一个血管紧张素II受体拮抗剂，无干咳副作用
34.缬沙坦是第一不含咪唑的血管紧张素II受体拮抗剂
35. 盐酸可乐定具有互变异构体，亚胺型为主。除了降压另可用于戒毒
36. 卡托普利略带大蒜味；另外乙酰半胱氨酸有类似蒜的臭味，味酸
37.利舍平前药（利血平）光和热下，3β－H差向异构化失活
38.依那普利是依那普利那的乙酯 是其前药，可口服
福辛普利体内代谢生成福辛普利 拉而发挥作用，是前药
39. 浦氨酸——普利 普利都是以浦氨酸为主要结构的，如卡托普利：
40.双嘧达莫（潘生丁）除抗心绞痛外，还有抑制血小板凝聚作用，可防止血栓形成
41. 洛伐他有8个手性中心。前药，内酯环水解，生成二羟基酸是体内产生作用的形式
42.非诺贝特体内代谢生成非诺贝特酸起作用，
43.硝酸异山梨酯作用时间长的抗心绞痛药，又名消心痛，代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性，
44. α-羟基酮（17,20）结构，与碱性酒石酸铜共热，生成氧化亚铜橙红色沉淀。如醋酸地塞米松
45.糖皮质激素类结构改造除16位引入羟基或甲基,钠潴流副作用降低，其他没有解决钠潴留
引入6－F， 抗炎及副作用均增加，只外用于皮肤病（醋酸氟轻松）
46. 甾体结构含4烯-3,20-二酮的为肾上腺皮质激素，17-OH是糖皮质激素（氢化可的松为代表）；17 位无OH是盐皮质激素
47.:睾酮在消化道易破坏口服无效，为增加作用时间，将17位羟基酯化得到丙酸睾酮，是睾酮的长效衍生物
48.苯丙酸诺龙主体结构是雌甾，是最早使用的蛋白同化激素
49. 己烯雌酚的反式结构有效，顺式没有。是非甾类雌激素
50.氯米芬三苯乙烯类，靶器官生殖器官，促进排卵，治疗不孕症
51. 炔诺酮：19-去甲且 20 – 炔，名称里面是有“孕甾”但是是没有19-甲基的：
18位多一个甲基的左旋体称左炔诺孕酮(名称里面就是“雌甾”)
52. 炔雌醇：19-去甲且17α-孕甾，名称里面是有“孕甾”但是是没有19-甲基的。含乙炔基，遇硝酸银产生白色炔雌醇银沉淀
53.雌二醇不能口服的
54.黄体酮20位上甲基酮结构可与高铁离子络合，可与羰基试剂生成二肟，可与肼反应
55.喹诺酮药物的构效关系
（1）A环是必需的药效团。
（2）B环可以是苯、吡啶、嘧啶。
（3）1位的取代基是乙基或环丙基活性强。
（4）3位羧基和4位酮基基本药效团。
（5）5位氨基可提高吸收能力或组织分布。
（6）6位F取代,改善对细胞的通透性。
（7）7位引入杂环,增强抗菌活性，哌嗪最好。
（8）8位以氟、甲氧基 或与1位成环，增强活性， 8位氟有光毒性。
56.1.第一个咪唑类抗真菌药是克霉唑
2．雷贝拉唑是第一个可逆的质子泵抑制剂
3．哌仑西平抗胆碱能药物，抑制胃酸分泌。对近视眼有一定预防作用
57.糖皮质激素类修饰及构效关系
1.21位：21位羟基经酯化得到前药，作用时间延长、稳定，不改变生物活性
2.1位：1,2位脱氢，加强与受体的亲和力，抗炎活性增大，钠潴留作用不变
3.9位：引入9α－F，抗炎及盐代谢副作用均增加
4.6位：引入6－F， 抗炎及副作用均增加，只外用
5.16位：引入羟基或甲基， 钠潴流副作用降低
小结：除16位改造，均没有解决钠潴留
58. 第三代头孢侧链共同特点：含有氨基噻唑基团。头孢噻肟钠、头孢克肟、头孢曲松
59.苯丙酸诺龙最早使用的蛋白同化激素
60. 雌性激素类药物炔雌醇①是雌二醇的17α位引入乙炔基，可以口服；②含乙炔基，遇硝酸银产生白色炔雌醇银沉淀；③有抑制排卵作用，口服避孕药的组分
61.茶碱代谢受地尔硫
、西米替丁、红霉素、环丙沙星影响，有效和中毒血药浓度相差小，注意（药物相互作用）
62.阿司匹林（乙酰水杨酸）合成副产物乙酰水杨酸酐，可引起过敏反应
63.芳基乙酸非甾体抗炎药舒林酸，在体内代谢甲砜基还原为甲硫醚才是活性物质（舒林酸为前药）
64.萘丁美酮是是非酸性的前药，选择性作用于COX－2酶，副作用小
65.名称里面含有“布”的就是含有丁基，有“替”的就是含S
66.布洛芬临床使用消旋体，S（+）型活性强，R型体内可转化成S型
67.萘普生临床使用S－构型右旋光学异构体
68. 盐酸美沙酮 （麻）代谢过程：N-氧化、N-去甲基、苯环羟基化、羰基还原，都有镇痛活性，作用时间长
69. 右丙氧芬（麻）考点：两个手性碳
右旋体 镇痛
左旋体 镇咳
用于解热镇痛复方制剂，有依赖性
70.盐酸西替利嗪羧基易离子化，不易透过血脑屏障，无镇静性作用，非镇静类
71.马来酸氯苯那敏（又名扑尔敏）可升华，可诱发癫痫，癫痫病人禁用
72.特非那定近年发现有心脏不良反应
73. 吡罗昔康不含有羧基，却具有酸性（结构3,4位烯醇存在互变异构）。含磺酰胺。
74.选择性抑制COX-2可避免胃肠道的副作用
75. 第一个合成类类镇痛药：哌替啶
76.别嘌醇抗痛风也可用于白血病
77. 秋水仙碱用于急性痛风、消炎。有抗肿瘤作用
78.膀胱癌首选塞替哌（代谢生成替哌发挥作用，是前药）
79.顺铂是黄色粉末
80. 第一个手性铂配合物结肠癌：奥沙利铂
81.实体癌首选氟尿嘧啶
82.吉西他滨糖2位双F，晚期肺癌
83.米托蒽醌是第一个合成的蒽醌环类抗肿瘤药
84.依托泊苷（肺癌首选），替尼泊苷 脂溶性高（脑瘤首选)
85. 前药：是指一些无药理活性的化合物，但是这些化合物在生物体内可经过代谢的生物转化或化学的途径，被转化为活性的药物
软药：是本身具有治疗作用的药物，在体内作用后，经预料的和可控制的代谢作用，转变成无活性和无毒性的化合物。
86.硝酸异山梨酯代谢产物2（或5）单硝酸酯有活性
87.单硝酸异山梨酯为异山梨醇的5－单硝酸酯
88.依他尼酸有α、β不饱和酮
89. 甲苯磺丁脲，肝肾功能不良者忌用。
90. 根据作用机制分四类：
（一）胰岛素分泌促进剂
（二）胰岛素增敏剂
（三） α-葡萄糖苷酶抑制剂
（四）醛糖还原酶抑制剂
91. 苯妥英钠具饱和代谢动力学特点。另外氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加（需监测、个体差异给药）
92.使用丙戊酸钠需要定期查肝功
93. 加巴喷丁是γ－氨基丁酸的环状衍生物，在体内不代谢，也是神经性疼痛的一线治疗药。
94.地西泮代谢物奥沙西泮仍有活性
95.唑吡坦选择性与苯二氮
ω1受体结合，镇静催眠强，耐受性依赖性低
佐匹克隆是第三代催眠药停药戒断症状，代谢物从唾液排泄口腔有苦味
丁螺环酮5－HT1a受体激动剂，无催眠作用的抗抑郁药，适用驾驶人员
96.雌二醇含乙炔基，遇硝酸银产生白色炔雌醇银沉淀
97.四环素6位羟基除去，得到稳定的半合成四环素 （多西环素、美他环素）
6位羟基和甲基都除去，得到高效、速效、长效的米诺环素
98.盐酸多奈哌齐是长效的老年痴呆对症治疗药物
99.石杉碱甲改善脑功能，老年痴呆，还可治疗重症肌无力
100.孟鲁司特、扎鲁司特是白三烯受体拮抗剂，齐留通是白三烯合成抑制剂
101.氨茶碱属于磷酸二酯酶抑制剂平喘药
102.金属配合物抗肿瘤药物顺铂黄色粉末
103.奥沙利铂是第一个手性铂配合物
104.硝苯地平4位无手性碳，尼群地平、氨氯地平、尼莫地平都有
105.非去极化型肌松药泮库溴铵具雄甾母核
在A环和D环，各存在一个乙酰胆碱样的结构
大手术首选
106.莫沙比利无导致QT间期延长和室性心律失常作用，故不良反应小，耐受性好
西沙必利经P450中的氧化代谢，如与其他抑制剂合用，发生QT期延长等严重心脏不良反应和心室心律失常，现药政部门已将此品限制在医院里使用
107.第一个可抑制艾滋病病毒的药物——齐多夫定
第一个用于治疗HIV 感染的蛋白酶抑制剂药物——沙奎那韦
108.临床上治疗膀胱癌的首选药物是塞替派
109.丁螺环酮是第一个非苯二氮卓类抗焦虑药，无催眠作用适用驾驶人员
110. 苯妥英钠具饱和代谢动力学特点。且氧化代谢受氯霉素、青霉素、异烟肼抑制，使血药浓度增加（需监测、个体差异给药）
111.罗格列酮可用引起肝脏丙氨酸氨基转移酶升高
异烟肼可用引起：转氨酶升高
氯贝丁酯可用引起：转氨酶升高
112. 咪唑类抗真菌药：噻康唑、益康唑、酮康唑、咪康唑
三氮唑类抗真菌药：特康唑、氟康唑、伊曲康唑、伏立康唑
113. α-葡萄糖苷酶抑制剂：
阿卡波糖：低聚糖
伏格列波糖：是氨基糖类似物（氨基醇）
米格列醇：①结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用；②高剂量时，则出现明显饱和状态
114.法莫替丁作用远远强于西咪替丁、雷尼替丁，是因为胍基增加了与受体结合力
（法莫替丁》雷尼替丁>西咪替丁）
雷尼替丁有异臭，顺式体无活性，临床用反式体
西咪替丁与雌激素受体有亲和力，长期用有副作用（吮吸咪咪，雌性）
115.西沙必利现药政部门已将此品限制在医院里使用（西沙群岛已经被政府管制了）
莫沙必利是新型胃动力药，选择性5-HT4受体激动剂
甲氧氯普胺中枢性和外周性多巴胺D2受体拮抗剂，是第一个用于临床的促动力
116.氯苯那敏可升华，也可诱发癫痫，癫痫病人禁用
117.土霉素是四环素类抗生素
多柔比星又叫阿霉素，是抗肿瘤药
118. 枸橼酸芬太尼作用时间短，是因为脂溶性大在体内迅速再分布而造成浓度下降，不是因为代谢快。
119.阿米洛利有吡嗪结构，认为是蝶啶的开环衍生物
120. 组胺H1受体拮抗剂：分六类：1. 氨基醚类、2.乙二胺类、3.哌嗪类、 4.丙胺类、5.三环类、6.哌啶类
1.氨基醚类：盐酸苯海拉明
2.乙二胺类：盐酸曲吡那敏
3.哌嗪类：盐酸西替利嗪
4.丙胺类：马来酸氯苯那敏（又名扑尔敏）
可升华，可诱发癫痫，癫痫病人禁用
5.三环类：盐酸赛庚啶
含结晶水
还有富马酸酮替芬、氯雷他定
6.哌啶类：特非那定
121. 中枢作用强度顺序是：东莨菪碱（氧桥）＞阿托品＞山莨菪碱（羟基）
122. 喜树碱类，如喜树碱：作用于DNA 拓扑异构酶Ⅰ
123. 鬼臼生物碱类，如依托泊苷：作用于DNA 拓扑异构酶Ⅱ
124.长春碱类，阻止微管形成，诱导微管解聚，使纺锤体不能形成
125.紫杉烷类，诱导和促进形成微管，同事抑制微管解聚，使维管束排列异常，紫杉烷类是唯一抑制微管解聚的药物
126.齐留通是第一个N-羟基脲类5-脂氧合酶抑制剂
白三烯合成抑制剂，不适用急性发作，有肝毒性
127. 扎鲁司特以白三烯LTD4为先导化合物改造得到，是临床第1个白三烯受体拮抗剂。普鲁司特是临床第2个。
128. 对乙酰氨基酚，水解产物对氨基酚有毒性；代谢产物N-乙酰亚胺醌也有毒，过量就用N-乙酰半胱氨酸解毒（祛痰的）。
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